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青霉素注射功效与作用机理

更新时间:2019-09-10 17:53点击:

青霉素的药理药效

青霉素的药理药效

青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种
给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。 临床中出现滥用药物的问题,造成一些不良反应,尤其是青霉素与其他药物的配伍应用,所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
1 .青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。
2. 青霉素不可与磺胺类药物和四环素类药物联合使用用
青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。
3. 青霉素不可与氨基糖苷类药物混合输液
两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。
综上所述,青霉素联用不当,由于药物的相互作用,而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素,严格掌握用药的适应证,合理联用,措施得力,减少不必要的不良反应。
⒋氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性,不宜与青霉素类合用,尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。
⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄,因而使青霉素类的血药浓度增高,而且维持较久,半衰期延长,毒性也可能增加。
⒍青霉素钾或钠与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。
⒎青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注。
⒏青霉素可增强华法林的作用。
⒐该品与氨基糖苷类抗生素混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。 青霉素过敏
口服后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著,它的蛋白结合率为17%~20%,血消除半衰退期(t1/2)为1到1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内46%~68%给药量以原型药自尿排出,尚有部分药物经过胆道排泄,严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血清透析可清除青霉素,腹膜透析则无清除该品的作用。
青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的,因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构,而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性,但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足,其中的杂质容易使人体过敏。
⒈过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克(Ⅰ型变态反应)发生率为0.004%~0.015%,Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等,Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见,发生率为1%~7%。过敏性休克不及时抢救者,病死率高。因此,一旦发生必须就地抢救,立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射,临床表现无改善者,半小时后重复一次。心跳停止者,肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量;血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。
⒉毒性反应:青霉素毒性反应较少见,肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应(青霉素脑病),多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致精神病发作,应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。
⒊二重感染:用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染,念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
⒋高钾血症(低钾血症)与高钠血症:如静脉给予大量青霉素钾时,可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠,尤其是对肾功能减退或心功能不全病人,可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后,少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。
⒌赫氏反应和治疗矛盾:用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象,称赫氏反应,系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人,系由于治疗后梅毒病灶消失过快,但组织修补较慢,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致。
6.兽医临床上的过敏一般较轻,主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿,阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。
【原因】
青霉素不稳定,可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物,与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白,为一种速发的过敏源,是产生过敏反应最主要的原因;后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白,与血清病样反应有关。有药物过敏史或者变态反应性患者,在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。
临床使用中,应该避免高温、酸碱、以及重金属离子的侵袭。尽量避免使用PH值显酸性的葡萄糖注射液做溶媒,而在使用0.9%的氯化钠做溶媒时,也应该做到现用现配,否则放置时间过长,也会引起青霉素的分解,而致过敏反应的发生。
【急救措施】
⒈立即停药,平卧,就地抢救,采用头低足高位。
⒉皮下注射 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5~1 毫升,儿童酌减,每隔半小时可再皮下注射 0.5 毫升,直至脱离危险期,必要时加糖皮质激素或抗组胺药。
⒊心脏停跳者,行心脏胸外按压术或心内注射 0.1% 盐酸肾上腺素 1 毫升。
⒋吸氧,呼吸抑制时口对口人工呼吸,并肌肉注射尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂。
喉头水肿影响呼吸时行气管切开术。
⒌用氢化考的松 200 毫克,或地塞米松5~10 毫克加入 50%Glucose40 毫升中静脉注射,或加入 5-10%Glucose500 毫升中静滴。
⒍根据病情需要可用血管活性药物如多巴胺,阿拉明等。
⒎纠正酸中毒及组织胺药物的应用。
⒏注意保暖,防止感冒,要做好护理记录,不要搬动。
⒐可针刺人中,内关,印堂,合谷,涌泉等急救穴位。
⒑可用艾条灸内关,合谷,涌泉,关元,中脘等穴位。
青霉素脑病
青霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应,通常青霉素仅有少量通过血脑屏障,但在用量过大,静滴速度过快时,大量药物迅速进入脑组织,即血及脑脊液中药物的浓度升高,干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统发应,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,称之“青霉素脑病”。
青霉素脑病的发病机理未明,其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的合成和转运,并抑制中枢神经细胞Na+-K+-ATP酶,使静息膜电位降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关,认为钠、锂、铵、锶、钙、镁、钾的毒性作用依次增大,此外与制剂纯度,个体差异,剂量大小、注射方 法,速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u~10u/ml,即可出现毒性反应,有人认为血脑屏障机能差是主要原因。青霉素进入机体后90%由肾脏排出,婴儿肾功能差,使其半衰期延长,血中浓度增高,毒性增加,发生神经毒性作用。导致大脑兴奋性增高——惊厥,即“青霉素脑病。目前主张婴儿青霉素用量<60万u/kg·d,新生儿<40万u/kg·d,在24小时内分次输入,肾功能不全及循环不良者更要慎用。
由于老年人肾功能的减退,青霉素和其它广谱青霉素,半衰期延长?如青霉素G静注,在25岁青年身上半衰期为0.55小时,而在70岁老年人身上半衰期则为1.0小时;普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时,在70岁老年人身上则为18小时;双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时,在大于65岁老年人身上则为3.97小时;羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小时~1.5小时,在89岁老人身上为2.67小时?。同时,由于老年人血浆白蛋白产生减少,75岁以上者仅为3.7%,因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减少,其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时,可出现神经~精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可出现暂时的精神失常,容易形成“青霉素脑病”。
由于小儿的血脑屏障功能及肾功能不成熟,大剂量青霉素可使脑脊液浓度明显增高,对中枢产生毒性作用,导致青霉素脑病的发生。另外,一百万青霉素G钠含Na+39mg,一百万青霉素G钾含V1+66mg,大量静注时应注意K+、Na+在体内的潴留。也容易形成“青霉素脑病”。
青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时,脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml,可对大脑皮层直接产生刺激作用,出现痉挛、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应。一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿,儿童和老年人,是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人,由于药物排泄障碍,也易发生。
青霉素肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过 2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。青霉素偶可引起致精神病发作,应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现高热、焦虑、发热等。
病情严重。主要表现为在原有疾病基础上,突然出现惊厥、脱水、缺氧、呼吸急促及血生化学改变(如低血糖、低钠血症、酸血症)、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷以及呼吸衰竭等。此反应发生机理不明。有的小儿还可能出现肢体瘫痪,囟门未闭的小儿可见囟门隆起,少数小儿可出现运动不协调。上述症状多在原患病后1~2周出现。
昏迷的时间长,可能留有严重的后遗症。后遗症可能包括呆傻、失明、耳聋、瘫痪等。少数病人可能会因病情严重而死亡。
【治疗】
⒈停用青霉素 若发生青霉素脑病,及时停用青霉素。 2、立即吸氧。对昏迷病人还应吸出痰液,保持呼吸通畅,及时供氧并持续较长时期,促使脑水肿消退。必要时应进行气管切开和人工呼吸。 3、抗惊厥,使用镇静、抗精神病药物 肌注鲁米那钠,安定等。 4、肾上腺皮质激素。如氢化可的松、强的松、地塞米松,均有快速消炎与消水肿的作用,宜短期使用,一般不超过一周。 5、抗脑水肿药 20%甘露醇静脉推注。对反复颅压增高病例宜反复应用,以防脑疝。同时还可加用快速利尿剂以增强脱水剂的作用。 6、加强透析及配合血液灌流、血液净化等  7、对高热、脱水、及血生化学改变(如低血糖、低钠血症、酸血症)以及呼吸衰竭等,进行适当处理。 8、加快药物清除,可减轻精神症状。 9、能量支持治疗。毒性在几小时和几十个小时可以代谢,但中毒的神经仍出于麻痹休克状态,若得不到及早的治疗使麻痹休克的神经兴奋激活和营养,受累神经就会因缺血时间过长迟发缺血病理改变,医学称迟发性神经损害,就难以恢复。 10、本病绝大多数病人预后良好,症状经适当治疗后多在24小时内消失,没有后遗症。如果昏迷时间持久,长达数天到数周,则可能引起小儿智能不全、失明、耳聋、肢体强直不能弯曲或瘫痪等严重后遗症。少数可因呼吸衰竭于较短时间内死亡。
【注意事项】
⒈青霉素的副作用中,过敏性休克是致命的,常引起人们的注意,而表现为脑病及周围神经损害的神经毒性作用易被忽略。必须打消以往认为青霉素只要不过敏,就很少有中毒的观念,千万不要大剂量滥用青霉素(包括其它抗生素),必须用时,尽量少用静脉输注,老年人、小儿尤应慎用;此外,还须注意,青霉素与氨苄青霉素合用时,更易引起青霉素脑病的发生。
老年人应用抗菌药物时,其消除过程影响明显变慢。
⒉青霉素原本是高效低毒的抗生素,在人类抗感染的历史上立过赫赫战功,至今声望不减。可能正因如此,出现了青霉素越用越广、剂量日益增加的趋势。有少数医护人员给病人静脉输入大量青霉素,特别是静脉输注800万单位以上用量,有的竟一日数次,并数日连续用药。这不仅致血中青霉素浓度居高不下,还使得脑脊液中青霉素浓度也节节递增,当脑脊液中的浓度>8单位/毫升时,就会刺激脑神经继而出现反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏迷等脑病症状,也可致短暂的精神失常,尤其是肾功能不全者、老人和小儿更易诱发本病。
⒊由于肾功能减退及血浆白蛋白减少,引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高,从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故。因此,在老年人应用抗生素时,需根据肾功能调整给药剂量,为防止“青霉素脑病”的发生,该类药物剂量不宜过大,如病情需要大剂量时,宜每日剂量分3次~4次给予。顺便提及,许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用,有些最好不用,而改用其它抗生素。
⒋能引起中枢神经系统损害的抗生素种类繁多诸如青霉素、头孢菌素、泰能、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、多粘菌素E、磺胺、喹诺酮、抗痨药异烟肼、抗病毒药(阿昔洛韦、更昔洛韦)等种类的部分药物都可不同程度地造成神经系统损伤,出现各种脑部症状。

青霉素的杀菌机理是什么,如何应用

青霉素的杀菌机理是什么,如何应用

青霉素G(penicillin,benzylpenicillin,苄青霉素)
【抗菌作用】 青霉素作为杀菌药,主要作用于大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌。敏感菌主要有:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌及不产酶的金葡菌和表葡菌;厌氧菌中的产气荚膜芽胞梭菌、破伤风芽胞梭菌等;梅毒螺旋体、钩端螺旋体及放线菌等。对淋病奈瑟菌敏感性较差,对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效。
青霉素阻抑粘肽合成,造成细胞壁缺损。由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀,促使细菌裂解、死亡。
青霉素的杀菌作用特点为:①对革兰阳性菌作用强,对革兰阴性菌作用弱;②对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无作用;③因为哺乳类动物和真菌细胞无细胞壁,故青霉素对人毒性小,对真菌无效。
【临床应用】
1.革兰阳性球菌感染 如溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性球菌感染;草绿色链球菌引起的心内膜炎也属首选。
2.革兰阳性杆菌感染 对气性坏疽、破伤风、白喉应配合相应的抗毒素。
3.螺旋体感染 治疗梅毒的首选药,大剂量应用;治疗钩端螺旋体病必须早期使用。
4.敏感菌引起的脑膜炎 脑膜炎奈瑟菌、肺炎克氏菌、肺炎链球菌等引起的脑膜炎。
5.淋病奈瑟菌感染 近来耐药菌株增多 ,需根据药敏试验确定是否可用。
6.放线菌感染 治疗宜大剂量、长疗程,必要时需作外科引流或切开感染灶。

青霉素注射液用多了会不会对人体有什么伤害?

青霉素注射液用多了会不会对人体有什么伤害?

青霉素属于倍他内酰胺类的抗生素,只对革兰氏阳性球菌的杀菌作用比较强,主要用于呼吸系统与皮肤软组织感染,作用机理主要是阻止细菌合成细胞壁,而人类没有细胞壁,因此它对人类的毒性比较低。它的害处主要有以下几点:
1.过敏反应:由于青霉素存在严重的过敏反应(严重的引起病人休克),因此对青霉素过敏的人禁用。
2.毒性反应:青霉素在用量过大时,会对人的神经系统有害,出现兴奋,抽搐,知觉障碍,癫痫发作,失眠等。
3.赫氏反应:青霉素治疗梅毒时可有症状加重现象。
4.由于青霉素类药物属于窄谱抗生素,患者对它的抗菌谱和适应症不是很清楚,并且对此药并没有严格按处方药管理,患者如果没有适应症用药(药物滥用),会使细菌对青霉素的耐药菌越来越多!

阿奇霉素注射功效与作用

阿奇霉素注射功效与作用

你好: 阿奇霉素注射液 【注意事项】  1、肝功能不全者慎用。   2、用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等)应立即停药并采取适当治疗措施。   3、治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑是否有伪膜性肠炎发生,如果诊断确定,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡,补充蛋白质等。   4、本品每次滴注时间不少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。   5、本品溶媒含有乙醇,乙醇过敏者慎重。 【不良反应】  1、本品常见不良反应有:①胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;②局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;③皮肤反应:皮疹、瘙痒等;④其它反应:如厌食、头晕或呼吸困难等。   2、本品尚可引起下列反应:①消化系统:消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等;②神经系统:头痛、嗜睡等;③过敏反应:支气管痉挛等;④其它反应:味觉异常等;⑤实验室检查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少

青霉素皮内注射的目的是什么?_?

青霉素皮内注射的目的是什么?_?

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。

继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。

青霉素属于β-内酰胺族抗生素,其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应,人群中有1%~10%对青霉素过敏,任何年龄、剂型、剂量和给药途径,均可发生过敏反应,严重的过敏性休克可以危及生命。

青霉素可以降解为大约10种,可与蛋白质结合的降解产物,其中最常见者为苄基青霉噻唑基(benzyl penicilloyl,简称BPO基),其他部分简称小部抗原决定基混合物(简称MDM)。MDM虽然只占5%,但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应,使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒,释放组胺、激肽等化学介质,导致速发型变态反应。

青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环,可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物,都可以作为变应原而引起变态反应,合成的青霉素不会发生此类过敏反应。

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